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リドカインが使われている通販商品

リドカインの作用機序(皮膚や粘膜に塗布する外用薬として)

リドカインは脳に刺激を伝える神経の働きを阻害する局所麻酔薬です。

リドカインは、神経の働きを阻害して皮膚や粘膜の痛覚や触覚を一時的に鈍くするアミド型の局所麻酔薬です。皮膚や粘膜に物理的な衝撃を受けると、脳は痛みや刺激を認識します。これは、衝撃を受けた箇所にある神経細胞の中で発生した電気信号が脳に受け渡されているからです。リドカインは、神経の働きを阻害することによって電気信号の伝導を遮断します。

リドカインが神経による刺激の伝達を阻害する仕組み

神経はニューロンという小さな神経細胞の集合体です。そして、痛みや刺激の元になる電気信号は、ニューロンの中にナトリウムイオンという電気を帯びた物質が流れ込むことで発生します。

ニューロンの表面には、ナトリウムイオンの流入経路となる通り道があります。この通り道を電位依存性ナトリウムチャネル(Navチャネル)と言います。リドカインは、このNavチャネルに作用します。

リドカインが体内に取り込まれるとNavチャネルに結合します。その結果、Naチャネルが塞がり、ナトリウムイオンはニューロンの中に流れ込みづらくなります。脳に伝わる刺激の強さは、ニューロンの中に流れ込むナトリウムイオンの量が減ると弱くなります。こういったリドカインの作用によって刺激の伝達は阻害されます。

リドカインは、刺激の元となるナトリウムイオン(Na)の通り道(チャネル)を遮る作用を持っていることから「Naチャネル遮断薬」とも呼ばれています。

リドカインの適応症と効果(皮膚や粘膜に塗布する外用薬として)

リドカインは皮膚や粘膜の痛みを和らげる効果があります。

リドカインは、皮膚や粘膜に塗布することで患部の痛みを和らげる効果を発揮します。主に歯科治療における口腔内粘膜の局所麻酔薬として知られていますが、他の麻酔成分と併用することで皮膚の局所麻酔薬としても高い効果を発揮します。

リドカインを配合した代表的な麻酔クリーム

リドカインを配合した麻酔クリームは、主に皮膚レーザー照射療法や注射時における痛みの緩和を目的として利用されています。代表的な製品は以下の通りです。

エムラクリームは、リドカインとプロピトカインを配合した麻酔クリームです。リドカインは単剤で使用しても高い薬効を示しますが、2種類の麻酔成分を混ぜ合わせることで皮膚への浸透性が更に高められています。

プリロックスクリームは、エムラクリームのジェネリック医薬品です。先発薬であるエムラクリームとリドカインとプロピトカインの配合比率は同じなので、得られる効果に違いはありません。いずれの製品も、1g中にリドカインとプロピトカインが25mgずつ(内容量の2.5%)配合されています。

リドカインとプロピトカインを配合した麻酔クリームの効果は、感覚を麻痺させたい箇所に塗布してラップなどで密閉することで得られます。痛みを感じづらくなるレベルにまで感覚を麻痺させるには、塗布してから1時間ほどかかります。塗布する時間が不十分である場合は、皮膚の感覚を鈍くする程度の効果しか得られません。

リドカインを配合した代表的な麻酔ゼリー

リドカインを配合した麻酔ゼリーは、歯科治療や尿道や気管内へのチューブ挿入時における粘膜の痛みを緩和させる効果があります。代表的な製品は以下のとおりです。

  • ロックス・キシロカインゼリー

ロックス・キシロカインゼリーは、リドカインを配合したジェル状の麻酔薬です。1g中にリドカインが20mg(内容量の2%)配合されています。患部に適量を使用することで、粘膜の感覚を麻痺させます。

リドカインの副作用(皮膚や粘膜に塗布する外用薬として)

先に紹介したリドカインを配合した製品の副作用は以下の通りです。いずれの副作用も発生頻度は高くありませんが、より安全に利用するには極少量でパッチテストを行うことが大切です。

リドカインクリームの主な副作用は、適応部位に起こる紅斑(赤み)や蒼白といった軽度な皮膚症状です。

リドカインとプロピトカインを配合した麻酔クリームの副作用は、大半が塗布した箇所に起こる紅斑(皮膚の赤み)や蒼白(皮膚が青白くなる)といった皮膚症状が報告されています。どちらも適応部位の毛細血管が拡張または収縮することで発生します。

その他には、痒みや潮紅といった皮膚症状も確認されています。代表的な副作用の大半は軽度かつ一時的なものですが、万が一長引くようであれば速やかに医師への相談を行いましょう。

ごく稀におこる皮膚症状以外の副作用

臨床試験においては確認されていませんが、皮膚以外にも以下のような副作用が発生する可能性が報告されています。万が一発症した場合は、薬剤の使用を中断し、医師への相談を行いましょう。

  • 錯感覚
  • ALT(GPT)増加
  • 頭痛
  • 吐き気
  • 倦怠感
  • 眠気
  • 口内異常感
  • 発汗
  • 耳鳴

リドカインゼリーの副作用ごく稀に眠気や嘔吐をはじめとした症状が起こる可能性があります。

リドカインゼリーの主な副作用として報告されているのは、以下のような症状です。発症頻度は極めて低いと考えられていますが、より安全に利用するにも極少量でパッチテストを行うことが大切です。また、他の麻酔薬との併用は控えましょう。

  • 眠気
  • 不安
  • 興奮
  • 霧視
  • 眩暈
  • 悪心
  • 嘔吐
  • 過敏症
  • 浮腫
  • 蕁麻疹等の皮膚症状

男性の早漏防止を目的に開発されたリドカインスプレー

リドカインには、男性におこる早漏症の改善に有効であることが報告されています。アメリカやヨーロッパでは、早漏の防止を目的に開発された多くのリドカイン配合スプレーが市販されています。

このページの冒頭に述べたように、リドカインは皮膚の感覚を鈍くする麻酔作用があります。陰茎や亀頭の感覚を鈍くしてから膣内に挿入することで、射精までの時間を延ばす効果が期待できます。

リドカインには膣粘膜を麻痺させる作用もあるため、挿入する前に薬剤をキレイに洗い流す必要があります。

リドカインと関連する成分
プロピトカイン
レーザー照射治療や注射の疼痛を緩和します。歯科治療における痛みを緩和する注射剤にもプロリカインが用いられています。
ベンゾカイン
早漏を防止するコンドームや、痔の痒みを抑える市販の軟膏など、ベンゾカインは幅広い用途で利用されています。
 
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